Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

L'alpha-D-galactosidase n'interfère pas avec la pharmacocinétique orale de la trimébutine chez des volontaires mexicains en bonne santé

Peñaloza-Becerra CA, Ortega-Escamilla E, Vásquez JEV, Marcelín-Jiménez G, Ángeles AP, García-González A, Leyte JL, Koretzky SG, Batista-Dieguéz D et López-Sánchez P.

La production de gaz est un symptôme courant des affections intestinales. Il existe différentes formulations pour améliorer les symptômes généraux, notamment des régulateurs de motilité, comme la trimébutine, et des tensioactifs, comme la siméthicone, ou les deux. Ces approches n'ont cependant pas d'effet sur la production de gaz. Du méthane, de l'hydrogène, du dioxyde de carbone et de l'eau sont générés dans les intestins en raison de l'action de la flore bactérienne sur les glucides non digestibles provenant de l'alimentation. Le déploiement de ces glucides par des enzymes spécifiques promet une plus grande amélioration de la symptomatologie. L'alpha-D-galactosidase dégrade ces glucides provenant de l'alimentation. On ne sait pas si l'ajout de cette enzyme modifie la pharmacocinétique de la trimébutine. Ainsi, notre objectif était d'évaluer si l'ajout d'alpha-D-galactosidase à une formulation commerciale modifie la pharmacocinétique orale de la trimébutine. Nous avons mené un essai clinique contrôlé, croisé, randomisé, en simple aveugle, à deux périodes, deux traitements et deux séquences sur 30 volontaires mexicains sains, recevant une dose unique de produit de référence et de produit d'essai. La pharmacocinétique et la sécurité d'utilisation ont été obtenues. Nous avons mesuré la N-desméthyl-trimébutine, le principal métabolite de la trimébutine. Nous avons montré que l'ajout de galactosidase ne modifie aucun paramètre pharmacocinétique de manière significative. La sécurité des sujets n'a pas été affectée. Nous concluons que l'alpha-D-galactosidase ne modifie pas la pharmacocinétique orale de la trimébutine, ce qui rend cette approche adaptée à une utilisation commerciale dans les affections intestinales indiquées.