Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Système d'administration de médicament bioadhésif flottant à base de trihydrate d'amoxicilline pour l'éradication de Helicobacter pylori : préparation, évaluation in vitro et ex vivo

Narendar Dudhipala, Arjun Narala, Karthik Yadav Janga et Ramesh Bomma

L'objectif de la présente étude était de formuler et d'évaluer des comprimés bioadhésifs flottants de trihydrate d'amoxicilline (ATFBT), pour fournir une action locale dans le traitement de Helicobacter pylori (H. pylori) en prolongeant le temps de séjour gastrique. Les FBT ont été préparés par la méthode de compression directe en utilisant de l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC K4M) / chitosane (CH), du carbopol (CP974P) / acide polyméthacrylique (PMA) comme agent retardateur de libération / bioadhésif respectivement, du bicarbonate de sodium (NaHCO3) comme générateur de gaz. Les comprimés préparés ont été évalués pour leurs caractéristiques physiques telles que la teneur en médicament, la flottabilité in vitro, l'indice de gonflement, la libération du médicament et la stabilité. De plus, la force bioadhésive (BS) a été déterminée à l'aide de muqueuse gastrique porcine. Les études DSC indiquent la compatibilité du médicament et des excipients utilisés dans la formulation. Français Le temps de latence de flottaison, le temps de flottaison total, la force bioadhésive et l'indice de gonflement de la formulation optimisée (F7) étaient respectivement de 32 ± 2,7 s, plus de 12 h, 1,86 ± 0,14 N et plus de 3,5. La formulation (F7) s'est également avérée physiquement stable lorsqu'elle a été stockée à 40 ºC / 75 % HR pendant 3 mois. Les profils de libération du médicament de toutes les formulations ont été adaptés à divers modèles cinétiques. La formulation optimisée a suivi le modèle Peppas (r2 > 0,99) avec un mécanisme de diffusion non fickien (n = 0,625). À partir des résultats, un comprimé bioadhésif flottant matriciel incorporant une substance active insoluble telle que le trihydrate d'amoxicilline a été développé pour l'éradication réussie de H. pylori.