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Abstrait
Un modèle in vitro d'absorption de LDL à base de cellules pour le criblage des modulateurs de PCSK9
Weiming Xu et Lizhi Liu
PCSK9 joue un rôle essentiel dans le métabolisme du cholestérol en contrôlant le niveau du récepteur des lipoprotéines de faible densité (LDLR). Des études génétiques récentes sur la population ont montré que PCSK9 est une cible génétique validée pour la réduction du LDLc. Plusieurs anticorps anti-PCSK9 font actuellement l'objet d'essais de phase II/III chez des patients atteints d'hypercholestérolémie avec des résultats prometteurs. Cependant, le développement de nouveaux composés qui inhibent la fonction PCSK9 est pharmaceutiquement préféré aux voies des anticorps et des siRNA. Nous avons récemment développé un test fonctionnel cellulaire incorporant la protéine PCSK9 recombinante pour le criblage à haut débit des cellules hépatiques humaines HepG2. Un criblage pilote de la bibliothèque de composés NINDS a permis d'identifier plusieurs composés potentiels lors d'un criblage en double. L'un des principaux composés, la colchicine, a été validé par le test Western blot pour la dégradation du LDLR médiée par PCSK9 dans un test dose-réponse. La colchicine est un médicament prescrit pour le traitement des crises de goutte aiguës et de la fièvre méditerranéenne familiale. L’identification de la colchicine comme modulateur de la fonction PCSK9 met en évidence le potentiel de la nouvelle utilisation de ce médicament pour le traitement des maladies cardiovasculaires.