Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Activité anti-rhinovirus de l'éthyl 4-(3-(2-(3-méthylisoxazol-5-yl) éthoxy) propoxy) benzoate (EMEB)

Giulio Tarro

Le composé EMEB a une activité anti-rhinovirus définie à la fois sur HRV14 (groupe A) et HRV39 (groupe B). L'activité spécifique est inférieure à celle trouvée pour le Pirodavir utilisé comme contrôle positif, mais, comme l'activité cytotoxique de l'EMEB sur les cellules HeLa humaines est plus favorable que celle du Pirodavir (50 μg/ml contre 3 μg/ml), l'indice de protection final est plus élevé pour l'EMEB (> 700) par rapport au Pirodavir (250). L'EMEB semble être stable dans les solutions aqueuses, car son activité après 10 jours est restée inchangée. Lorsque l'EMEB est mis à l'épreuve avec des cellules HeLa infectées par le rhinovirus pendant tout le cycle de reproduction, son activité antivirale reste évidente et forte même après 18 heures après l'infection. Ce fait est important car cela signifie que le composé continue à fonctionner même lorsque l'infection virale est déjà en cours ; Cette découverte nous amène à émettre l'hypothèse que le composé EMEB pourrait agir non seulement comme agent prophylactique contre le rhume, mais aussi comme médicament thérapeutique chez les patients qui présentent déjà les symptômes de la maladie (au moins dans les 24 heures suivant le début des symptômes). Ces dernières affirmations doivent être confirmées par des essais sur le mécanisme d'action du composé, en analysant son adhésion à la cellule, l'internalisation du virus dans les cellules, le décapsulage viral, la transcription et la traduction, et enfin sur la morphogenèse virale.