Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Système d'administration de médicaments auto-émulsifiés chargés d'artésunate : étude préliminaire pour une efficacité améliorée dans le traitement du paludisme : étude de formulation, de caractérisation et de biodistribution

Suresh Kumar R

L'étude actuelle s'est concentrée sur la formulation et l'évaluation du système d'administration de médicaments auto-émulsionnés à base d'artésunate (SNEDDS). La recherche s'est orientée vers l'établissement des paramètres pharmacocinétiques et de la biodistribution de l'artésunate pour le SNEDDS. La nanoémulsion d'artésunate a été développée en utilisant respectivement des lipides, des tensioactifs et des co-tensioactifs (Capryol 90, Cremophor EL et Ethanol) par la méthode d'émulsification spontanée. L'enquête comprend diverses études de caractérisation, à savoir la distribution granulométrique, l'indice de polydispersibilité, le potentiel zêta, la viscosité, l'indice de réfraction, le % de transmission et la conductivité. Français Les résultats ont été trouvés à 110,4 nm, 0,386, -36,6 mV, 19,54 cps, 1,287, 100, 367,2 μS/cm respectivement avec la formulation optimisée 5. La libération de médicament in vitro d'artésunate à partir de la formulation SNEDDS était extrêmement significative par rapport à la suspension de médicament pur et à la formulation commercialisée. La libération maximale de médicament à partir de la formulation SNEDDS, de la formulation commercialisée et de la suspension de médicament pur était respectivement de 98,78 %, 62,78 % et 20,88 %. Français Les paramètres pharmacocinétiques de Cmax, AUC(0-2 h), AUC(0-∞), Kel, Tmax et MRT étaient respectivement de 2467 ± 11,98 ng/ml, 1278 ± 0,18 h.ng/ml, 3278 ± 0,78 h.ng/ml, 1,04 ± 0,07 h-1, 1,0 h et 1,87 ± 0,01 h. D'après les études de biodistribution, la concentration de dihydroartémisinine (métabolite de l'artésunate) était maximale dans l'ordre suivant : foie>poumon>rein>rate>cerveau>cœur. La concentration la plus élevée de 1951,8 ng/g a été trouvée dans le foie.