Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Biodisponibilité d'une nouvelle émulsion orale de mélatonine en spray comparée à une formulation orale standard chez des volontaires sains

Antonella Natalia Bartoli, Simona De Gregori, Mariadelfina Molinaro, Monica Broglia, Carmine Tinelli et Roberto Imberti

Contexte et objectif : La mélatonine, une hormone de la glande pinéale sécrétée la nuit, intervient dans le cycle veille-sommeil et est largement utilisée dans le traitement des troubles primaires du sommeil. Jusqu'à 90 % de la mélatonine sanguine est éliminée par le foie en un seul passage, sa demi-vie est donc très courte (30 à 60 minutes). Pour éviter l'effet de premier passage responsable d'une perte pouvant atteindre 90 % de la dose orale de mélatonine et pour assurer un début d'activité rapide, une nouvelle émulsion liquide de qualité alimentaire a été formulée sous forme de spray, ce qui assure une augmentation supplémentaire de la surface de contact et la possibilité d'une absorption muqueuse efficace.

Le but de la présente étude était d’étudier le profil de biodisponibilité de cette nouvelle émulsion liquide de qualité alimentaire par rapport à une formulation standard de mélatonine dans des comprimés oraux disponibles dans le commerce.

Méthodes : Dans une étude croisée ouverte à dose unique, huit sujets ont été répartis de manière aléatoire pour recevoir 5 mg de spray oral ou de mélatonine orale (comprimé). Après une semaine de sevrage, le plasma a été prélevé six heures après l'administration et dosé par une méthode validée de chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse afin de déterminer les principaux paramètres pharmacocinétiques.

Résultats et discussion : Le test t de Student pour données appariées a mis en évidence une différence significative entre les valeurs de Cmax (p = 0,021) et d'ASC (p = 0,045). Le taux d'absorption (Tmax) des deux formulations de mélatonine n'a pas montré de différences statistiquement significatives (test de Friedman). La quantité de mélatonine atteignant la circulation systémique après administration par pulvérisation orale était significativement plus élevée qu'après administration par comprimé oral.