Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Biodisponibilité de deux formulations différentes de comprimés enrobés de valacyclovir de deux concentrations différentes (500 mg et 1000 mg) chez des volontaires adultes mexicains en bonne santé

Eduardo Hernandez, Iván Alvarado, Sara Castillo, Ericka López-Bojórquez, Sofía del Castillo-García, Clara Espinosa-Martínez, Victoria Burke-Fraga et Mario González-de la Parra

Le valacyclovir est un promédicament de l'acyclovir. Au Mexique, il est indiqué pour le traitement du zona et des infections à herpès simplex. Les objectifs de ces 2 études étaient de comparer la biodisponibilité et de déterminer la bioéquivalence de 2 formulations d'essai contenant 500 mg et 1000 mg de valacyclovir oral. Deux études distinctes, à dose unique, ouvertes, randomisées, en 2 périodes et croisées ont été menées. Pour chaque étude, un groupe différent de 26 sujets des deux sexes a été recruté, avec une période de sevrage de 7 jours. Dans les deux études, les formulations de l'étude ont été administrées après un jeûne nocturne de 10 heures. Pour l'analyse pharmacocinétique, des échantillons de sang ont été prélevés au début de l'étude, 0,25, 0,50, 0,75, 1, 1,25, 1,50, 1,75, 2, 3, 4, 6, 8, 12 et 24 heures après l'administration. Les concentrations plasmatiques d'acyclovir ont été déterminées par HPLC couplée à un détecteur de fluorescence. Les formulations test et de référence devaient être considérées comme bioéquivalentes si l'IC à 90 % pour les rapports test/référence de moyenne géométrique se situait dans une plage prédéterminée de 80 % à 125 %. Dans l'étude avec le valacyclovir 500 mg, l'IC à 90 % était de 95,24 % - 115,33 % pour la C _max , de 96,20 % - 103,55 % pour l'ASC _0-t et de 97,12 % - 104,34 % pour l'ASC _0-∞ . Dans l'étude avec le valacyclovir 1000 mg, les IC à 90 % étaient de 86,22 % à 100,87 % pour la C _max , de 89,11 % à 98,50 % pour l'ASC _0-t et de 89,00 % à 98,34 % pour l'ASC _0-∞ . Dans les deux études, une dose unique de la formulation testée répondait aux exigences réglementaires pour supposer la bioéquivalence, en fonction du taux et du degré d'absorption.