Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Biodisponibilité de deux formulations différentes de comprimés de telmisartan de deux concentrations différentes (40 mg et 80 mg) chez des volontaires mexicains sains de sexe masculin

Daniel Ponce-Navarrete, Armando Cortés-Mendoza, Ericka López-Bojórquez, Jessica González-Bañuelos, Victoria Burke-Fraga et Mario González-de la Parra

Le telmisartan est un antagoniste non peptidique du récepteur de l'angiotensine II. Au Mexique, il est indiqué pour le traitement de l'hypertension artérielle et pour la prévention de la morbidité et de la mortalité des patients ≥ 55 ans présentant un risque élevé de maladie cardiovasculaire. L'objectif de ces deux études était de comparer la biodisponibilité et de déterminer la bioéquivalence de deux formulations d'essai contenant 40 mg et 80 mg de telmisartan oral. Deux études distinctes, à dose unique, en simple aveugle, randomisées, en deux périodes et croisées ont été menées. Pour chaque étude, un groupe différent de 30 sujets masculins a terminé les deux études avec une période de sevrage de 14 jours. Dans les deux études, les formulations de l'étude ont été administrées après un jeûne nocturne de 10 heures. Français Pour l'analyse pharmacocinétique, des échantillons de sang ont été prélevés au départ, 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,33, 1,67, 2, 3, 4, 6, 8, 12, 24, 48 et 72 heures après l'administration. Les concentrations plasmatiques de telmisartan ont été déterminées par HPLC couplée à un détecteur de fluorescence. Les formulations d'essai et de référence ont été considérées comme bioéquivalentes si l'IC à 90 % pour les rapports test/référence de moyenne géométrique se situait dans les plages prédéterminées de 80 % à 125 % pour l'ASC0-t et l'ASC0-∞ ; et de 75 % à 133 % pour la Cmax. Dans l'étude avec le telmisartan 40 mg, l'IC à 90 % était de 81,23 % ; 104,94 % pour la Cmax, 92,61 % ; 115,41 % pour l'ASC0-t, 91,83 % ; et 115,05 % pour l'ASC0-∞. Dans l'étude avec le telmisartan 80 mg, les IC à 90 % étaient de 86,84 % ; 121,07 % pour la Cmax, 90,51 % ; 110,38 % pour l'ASC0-t, 90,58 % ; et 110,96 % pour l'ASC0-∞. Dans les deux études, une dose unique de la formulation d'essai répondait aux exigences réglementaires pour supposer la bioéquivalence, en fonction du taux et de l'étendue de l'absorption.