Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Bioéquivalence d'une association à dose fixe de comprimés de desloratadine/bétaméthasone (Oradus Beta) chez des volontaires sains

Bustami R, Khasawneh S, Absi W, Feddah H, Menassa M, Daccache E, Taha MS et Kyriacos S

Une association à dose fixe de desloratadine, un antihistaminique tricyclique à action prolongée avec une activité antagoniste sélective des récepteurs périphériques de l'histamine H1, et de bétaméthasone, un glucocorticoïde, peut potentiellement fournir un effet synergique dans le traitement des affections allergiques sévères et améliorer les résultats cliniques. L'administration concomitante d'un médicament antiallergique et d'un corticostéroïde est largement utilisée dans la pratique clinique, soit sous forme de comprimés à usage unique, soit sous forme de comprimés à association fixe. L'étude actuelle a été menée pour comparer la pharmacocinétique de comprimés à association fixe de desloratadine et de bétaméthasone chez 40 volontaires sains après une dose orale unique dans une étude croisée randomisée à deux périodes, deux traitements et deux séquences. Le protocole de l'étude a été préparé conformément aux exigences définies dans les directives de l'EMA pour la conduite d'études de bioéquivalence. Français Les médicaments de référence (comprimé pelliculé de Frenaler Cort 5 mg de desloratadine/0,6 mg de bétaméthasone, Roemmers SAICF, Argentine) et d'essai (comprimé pelliculé d'Oradus β 5 mg de desloratadine/0,6 mg de bétaméthasone, Pharmaline, Liban) ont été administrés à des volontaires à jeun et des échantillons de sang ont été prélevés jusqu'à 72 h et dosés pour la desloratadine, le métabolite de l'hydroxydesloratadine et la bétaméthasone à l'aide d'une méthode LC-MS/MS validée. Les paramètres pharmacocinétiques AUC0-t, Cmax, Tmax, T1/2, Ke, en plus (pour la bétaméthasone uniquement) AUC0-∞, MRTinf et la surface résiduelle (%) ont été déterminés à partir du profil concentration plasmatique-temps par la méthode d'analyse non compartimentale en utilisant Thermos Scientific Kinetica (version 5.1). L'analyse de variance n'a pas montré de différence significative entre les deux formulations et les intervalles de confiance à 90 % se situaient dans la plage acceptable de bioéquivalence (80-125 %). Les données obtenues ont démontré que, lorsqu'elles étaient administrées sous forme d'association à dose fixe, la pharmacocinétique de la desloratadine et de la bétaméthasone était bioéquivalente et bien tolérée.