Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Bioéquivalence de deux formulations orales de comprimés de bétahistine 24 mg : comparaison croisée à dose unique, ouverte, randomisée, sur deux périodes chez des individus sains

Larisa Estrada- Marín, Beatriz Cedillo- Carvallo, Augusto Herrera- Coca, Gabriela Bravo- Barragán, Olga Guzmán García et Alejandro Ruiz- Argüelles

Une étude de bioéquivalence des comprimés de bétahistine a été menée. Trente-deux volontaires métis mexicains en bonne santé ont reçu chacune des formulations test (T) et référence (R) de bétahistine à une dose de 24 mg dans une étude croisée 2 × 2. Il y a eu une période de sevrage de trois jours entre les deux formulations. Les concentrations plasmatiques de bétahistine ont été surveillées par chromatographie liquide ultra-performante couplée à une spectrométrie de masse en tandem (UPLC/MS/MS) pendant une période de 24 h après l'administration. L'ASC0-t (l'aire sous la courbe concentration plasmatique–temps du temps 0 au dernier temps d'échantillonnage) et l'ASC0-∞ (celle du temps 0 à l'infini) ont été calculées par la méthode de la règle trapézoïdale linéaire-logarithmique. La Cmax (concentration plasmatique maximale du médicament) et le Tmax (temps pour atteindre la Cmax) ont été compilés à partir des données de concentration plasmatique–temps. Une analyse de variance a été réalisée en utilisant l'ASC et la Cmax transformées logarithmiquement et le Tmax non transformé. Français La moyenne de l'ASC0-t était de 7139,8 ng mL−1 h−1 (médicament à l'essai) et de 6714,4 ng mL−1 h−1 (médicament de référence) et celle de l'ASC0-∞ était de 7660,2 (test) et de 6850,3 ng mL-1 h-1 (référence). Des valeurs de Cmax de 1716,2 et 1677,3 ng mL−1 ont été obtenues pour le médicament à l'essai et le médicament de référence, respectivement. Les Tmax ont été déterminés à 0,86 h pour la formulation à l'essai et à 0,87 h pour les formulations de référence. Les intervalles de confiance à 90 % pour l'ASC0-t, l'ASC0-∞ et la Cmax étaient respectivement de 0,994-1,102, 0,994-1,131 et 0,969-1,069, ce qui répond aux critères de bioéquivalence de la Comisión Federal Para la Protección Contra Riesgos Sanitarios du Mexique, du Comité européen des spécialités pharmaceutiques et des directives de la Food and Drug Administration des États-Unis. Ces résultats indiquent que les deux médicaments à base de bétahistine sont bioéquivalents et peuvent donc être prescrits de manière interchangeable.