Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude de bioéquivalence des comprimés de clopidogrel 75 mg chez des volontaires sains de sexe masculin

Jian-Jun Zou, Jie Tan, Hong-Wei Fan et Shao-Liang Chen

Les variabilités interindividuelles et ethniques marquées du métabolisme du clopidogrel ont été étudiées. Bien que la pharmacocinétique (PK) du clopidogrel ait été rapportée précédemment chez des volontaires blancs et coréens, les caractéristiques PK ne peuvent pas être entièrement extrapolées à la population chinoise. On sait peu de choses sur les caractéristiques PK et la biodisponibilité relative du clopidogrel dans la population chinoise. La présente étude visait à évaluer les caractéristiques PK et la biodisponibilité relative du clopidogrel chez des volontaires chinois sains. Une étude croisée à dose unique, randomisée, ouverte et en 2 périodes a été réalisée chez des volontaires chinois sains de sexe masculin à jeun. Les sujets éligibles ont été assignés au hasard à recevoir une dose unique de 75 mg de la formulation test ou de référence du clopidogrel, suivie d'une période de sevrage d'une semaine et de l'administration de la formulation alternative. Français Les échantillons de plasma ont été prélevés à 0 min (valeur initiale), ainsi qu'à 0,25, 0,5, 0,75, 1, 1,5, 2, 3, 4, 6, 8, 11, 14, 24 et 36 heures, respectivement, après l'administration du médicament. Les concentrations de clopidogrel et de SR26334 ont été détectées par une méthode validée de chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse en tandem (LC-MS/MS). Les formulations ont été considérées comme bioéquivalentes si les IC à 90 % des valeurs transformées en log se situaient dans la plage d'équivalence prédéterminée (80 % à 125 % pour l'ASC et la C _max ). Pour le clopidogrel, les IC à 90 % des rapports transformés en log de la C _max et de l'ASC _0–t étaient respectivement de 90,26 % à 113,91 % et de 91,82 % à 103,27 %. Pour le SR26334, les IC à 90 % étaient respectivement de 85,23 % à 112,97 % et de 93,11 % à 103,67 %. En conclusion, les présents résultats montrent que la formulation du clopidogrel était bioéquivalente à la référence, qui a été testée chez des volontaires chinois de sexe masculin, sains et à jeun.