Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude de bioéquivalence de deux formulations de comprimés à libération immédiate de montélukast à 10 mg : étude croisée, randomisée, à dose unique, ouverte, en deux périodes

Enrique Muñoz, Daniel Horacio Ocampo, Edgar Emilio Espinal et Natalia Yépes

comprimés chez vingt-quatre volontaires sains. Le produit d'essai était le Montelukast* fabriqué par Tecnoquímicas SA (Jamundí - Colombie) et le produit de référence était le Singulair® (Montelukast) fabriqué par Merck Sharp & Dohme Ltd. (Northumberland - Royaume-Uni). Un plan croisé 2 x 2 de dose unique, avec deux traitements, deux périodes, deux séquences et une période de sevrage d'une semaine a été utilisé. Des échantillons de sang ont été prélevés de 0, 5 à 24 heures après l'administration. La détermination du Montelukast dans le plasma a été réalisée à l'aide d'une méthode bioanalytique préalablement validée de chromatographie liquide haute performance avec détecteur de fluorescence (HPLC-FLD). Grâce aux courbes de concentration de Montelukast en fonction du temps mesurées dans le plasma des volontaires, les paramètres pharmacocinétiques et la bioéquivalence ont été déterminés pour les deux produits. Français Les paramètres pharmacocinétiques déterminés dans cette étude pour les produits de référence et d'essai étaient Cmax 440,6 ± 227,4 ng/ml, 460,5 ± 170,9 ng/ml, ASC0→∞ 3196,5 ± 1546,8 ng/h.ml, 3284,9 ± 1270,0 ng/h.ml et ASC0→24 3162,5 ± 1537,6 ng/h.ml, 3251,6 ± 1221,8 ng/h.ml respectivement. Pour le montélukast, avec un intervalle de confiance de 90 %, le rapport de la transformation logarithmique produit d'essai/produit de référence pour l'ASC0→∞ était de 94,5 à 110,9 et le rapport produit d'essai/produit de référence pour la Cmax était de 89,0 à 110,4. Ces intervalles se situent dans la plage de bioéquivalence établie et ont donc déterminé que la formulation d'essai est interchangeable ou bioéquivalente à la référence.