Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude de bioéquivalence de deux formulations de comprimés d'oxalate d'escitalopram à 20 mg chez des volontaires sains

Enrique Muñoz, Daniel Ocampo et Natalia Yepes

Une étude de bioéquivalence a été développée pour comparer la biodisponibilité de deux formulations de comprimés d'oxalate d'escitalopram 20 mg chez vingt-quatre volontaires sains. Le produit d'essai était l'escitalopram fabriqué par Laboratorios Tecnoquímicas SA (Jamundí - Colombie) et le produit de référence était le Lexapro® (escitalopram) fabriqué par H. Lundbeck A/S (Valby - Danemark). Une étude croisée, 2 x 2, à dose unique, deux traitements, deux périodes, deux séquences a été utilisée, avec une période de sevrage d'une semaine. Avant l'administration de la dose, un échantillon de sang basal a été prélevé et entre 1 et 96 heures après l'administration, 17 autres échantillons ont été collectés. La détermination de l'escitalopram dans le plasma a été réalisée à l'aide d'une méthode bioanalytique de chromatographie liquide à ultra haute résolution couplée à un spectromètre de masse quadripolaire unique (UHPLC-MS) et à l'aide de l'ESI+, préalablement validée. Les courbes de concentration d'escitalopram en fonction du temps obtenues à partir de mesures dans le plasma de volontaires ont permis de déterminer les paramètres pharmacocinétiques et la bioéquivalence des deux produits. Les paramètres pharmacocinétiques déterminés dans cette étude par rapport aux produits de référence et d'essai étaient respectivement Cmax 15,7 ± 7,3 ng/ml, 14,5 ± 5,9 ng/ml, ASC0→∞ 901,6 ± 389,2 ng.h/ml, 731,3 ± 257,1 ng.h/ml et ASC0→96 740,9 ± 354,0 ng.h/ml, 612,7 ± 207,6 ng.h/ml. Pour l'escitalopram, le rapport de la transformation logarithmique Produit d'essai/Produit de référence pour l'ASC0→96 était de 94,6 à 103,1 et pour la Cmax de 91,7 à 107,4 ; les deux rapports avec un intervalle de confiance de 90 %. Ces intervalles se situent dans la plage de bioéquivalence établie et il peut donc être conclu que la formulation d'essai est interchangeable ou bioéquivalente à la référence.