Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude de bioéquivalence de deux formulations de chlorhydrate de lopéramide à 2 mg : étude ouverte, randomisée, à dose unique, croisée à deux voies chez des volontaires sains à jeun

Wen Yao Mak, Yi Lin Lee, Siew Siew Tan, Jia Woei Wong, Siaw Kuen Chin, Ai Boey Lim, Ean Peng Soon, Irene Looi et Kah Hay Yuen

L'objectif de cette étude était de comparer le taux et le degré d'absorption du médicament du produit d'essai (capsule de Colodium 2 mg, Hovid Bhd.) par rapport au produit de référence (capsule d'Imodium® 2 mg, Janssen Cilag SA) chez vingt-trois volontaires sains de sexe masculin à jeun afin d'évaluer la bioéquivalence. Une dose unique de 8 mg (4 capsules de 2 mg chacune) des produits d'essai et de référence a été administrée aux volontaires pendant deux périodes de l'étude respectivement. Il y a eu une période de sevrage de 7 jours entre les deux périodes d'étude. Des échantillons de sang ont été prélevés avant la dose et à 13 moments précis jusqu'à 48 heures après la dose. Les taux plasmatiques de lopéramide ont été déterminés par chromatographie liquide-spectrométrie de masse en tandem. Les données de concentration plasmatique en fonction du temps ont été utilisées pour estimer les paramètres pharmacocinétiques, à savoir Cmax, Tmax, AUC0-t et AUC0-∞. Une procédure d'analyse de la variance (ANOVA) a été utilisée pour analyser les valeurs de Cmax, AUC0-t, AUC0-∞ et ke obtenues à partir des deux préparations. Pour l'analyse des valeurs de Tmax, le test du rang signé de Wilcoxon pour échantillons appariés a été utilisé. Dans cette étude, l'intervalle de confiance à 90 % pour le rapport de l'AUC0-t, de l'AUC0-∞ et de la Cmax a été calculé comme étant compris entre 0,8730-1,0181, 0,8852-0,9891 et 0,8023-0,9559 respectivement. Toutes les valeurs se situaient dans les limites de bioéquivalence acceptable de 0,8000-1,2500. Aucun événement indésirable lié au médicament n'a été signalé tout au long de l'étude. Ainsi, les deux préparations peuvent être considérées comme bioéquivalentes et interchangeables.