Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Études de dissolution biopertinentes des comprimés à libération immédiate de pioglitazone Hcl et détermination d'une corrélation in vitro in vivo

Agatonovic-Kustrin S, Morton DW, Ragini Singh, Baboota S et Talegaonkar S

Des tests de dissolution in vitro utilisant des milieux de dissolution bio-pertinents ont été utilisés pour prédire les effets des aliments sur l'absorption de la pioglitazone à partir de comprimés à libération immédiate. Les tests de dissolution ont été effectués dans trois milieux de dissolution : une solution d'acide chlorhydrique à pH 1,2, dans un liquide gastrique simulé pour simuler l'état de jeûne gastrique et dans du lait pasteurisé pour simuler l'état d'alimentation gastrique. Afin de valider ces résultats, des études in vivo ont été menées sur de jeunes rats Wistar dans des conditions d'alimentation et de jeûne. Les études in vivo ont montré que la nourriture retarde considérablement le début d'action du médicament. Le test de dissolution officinal dans une solution de chlorhydrate à pH 1,2 n'a pas permis de prédire l'effet de la nourriture. Cependant, le test de dissolution bio-pertinent dans des liquides gastriques simulés a prédit correctement que la libération de la pioglitazone serait plus lente à l'état d'alimentation qu'à l'état de jeûne. Les résultats démontrent une bonne corrélation entre la libération in vitro du médicament et l'absorption in vivo du médicament en utilisant la méthode de test de dissolution bio-pertinente.