Journal of Carcinogenesis & Mutagenesis

Abstrait

Caractérisation du 99m Tc-resvératrol comme radiopharmaceutique ciblant le cancer : une étude in vitro

Rozy Kamal, Vijayta D Chadha, Sohini Walia et Dhawan DK

Introduction : La présente étude décrit la radiosynthèse, la caractérisation chimique et la bioévaluation du 99mTc-resvératrol comme sonde d'imagerie diagnostique dans l'imagerie par radionucléides du cancer à l'aide de la tomographie par émission monophotonique (SPECT).
Méthodes : Le resvératrol, une phytoalexine naturelle chimiopréventive puissante, a été marqué au technétium (99mTc). L'efficacité du radiomarquage, la stabilité in vitro, la cytotoxicité dans les globules rouges de rat et dans les cellules cancéreuses du côlon HT29 ainsi que les caractéristiques d'internalisation et de liaison cellulaires ont été étudiées.
Résultats : La pureté radiochimique du radiocomplexe synthétisé, 99mTc-resvératrol, était > 85 %. Le 99mTc-resvératrol était stable jusqu'à 2 heures à température ambiante entre des plages de pH de 5 à 7. Le 99mTc-resvératrol, contenant du resvératrol jusqu'à une concentration de 20 μM, s'est avéré non toxique pour les cellules HT 29 et les cellules sanguines de rat. Les sites de liaison du 99mTc-resvératrol dans les cellules HT 29 se sont révélés spécifiques au resvératrol natif et étaient concentrés dans la fraction subcellulaire cytosolique de ces cellules. L'internalisation cellulaire du 99mTc-resvératrol s'est faite principalement par mode passif, mais une internalisation active par macropinocytose a également été observée.
Conclusion : L'étude rapporte donc la radiosynthèse réussie du complexe 99mTc-resvératrol, caractérisé comme une sonde de ciblage du cancer stable, non toxique et puissante.