Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Études comparatives par FTIR, compactage et dissolution in vitro d'amidons modifiés par Plectranthus esculentus dans des formulations de comprimés de métronidazole par compression directe

Khalid GM, Musa H, Olowosulu AK, Jatau AI, Ilyasu S et Gwarzo MS

Les méthodes de granulation humide et sèche pour la fabrication de comprimés ont tendance à être problématiques pour les médicaments thermolabiles et sensibles à l'humidité, et peu d'excipients sont disponibles pour une utilisation en compression directe (DC) en raison d'exigences strictes. Cette étude visait à évaluer la compatibilité médicament/excipients, la compaction et les propriétés de dissolution in vitro des amidons modifiés de Plectranthus esculentus dans des comprimés en utilisant le métronidazole comme médicament modèle par DC. L'amidon natif extrait de P. esculentus a été modifié par trois méthodes et nous avons produit trois amidons modifiés, à savoir ; l'amidon de P. esculentus hydrolysé à l'acide (APS), l'amidon de P. esculentus prégélatinisé (PPS) et l'amidon de P. esculentus prégélatinisé déshydraté à l'éthanol (PPE). Pour les études de compatibilité médicament/excipient, la spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) a été utilisée. Le compactage de la poudre a été évalué à l'aide du modèle Heckel, tandis que les études de dissolution in vitro ont été menées à l'aide de la méthode du panier USP. Les amidons ont été évalués en comparaison avec la cellulose microcristalline (MCC PH 101). Français Les pics FTIR n'ont révélé aucune interaction de ces excipients avec le médicament. Les études de compactage indiquent que les modifications ont donné des amidons aux comportements compacts comparables à ceux du MCC PH 101, en particulier l'APS et le PPE, qui se sont tous deux déformés plastiquement, le PPE produisant les comprimés les plus durs. L'APS et le PPS se désintègrent plus rapidement, respectivement 2,83 et 1,42 min, ce qui est significativement différent du temps de désintégration du MCC PH 101 et du PPE, qui sont respectivement plus élevés, 35,34 et 45,53 min. Pour la dissolution in vitro, l'APS et le PPS ont obtenu leur T50 et T90 en moins de 10 min, le T50 et le T90 du PPE ont été obtenus respectivement à 38 et 58 min, tandis que pour le MCC PH 101, le T50 et le T90 n'ont pas été observés après 60 min. L'APS a produit des comprimés de métronidazole de meilleure qualité en termes de résistance à l'écrasement, de friabilité et de profil de libération du médicament. L'hydrolyse acide de l'amidon de P. esculentus a produit un bon excipient directement compressible qui peut être utilisé dans les comprimés à libération immédiate DC.