Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude comparative du potentiel de libération prolongée d'un galactomannane de graine de Senna tora nouvellement isolé avec des polymères disponibles dans le commerce

Harshal A Pawar et Lalitha KG

L'objectif de la présente étude était d'étudier le comportement et le potentiel de libération prolongée des galactomannanes seuls, en combinaison avec la gomme xanthane et leur comparaison avec un polymère hydrophile semi-synthétique disponible dans le commerce. Des comprimés matriciels à libération prolongée de losartan potassique une fois par jour ont été préparés en utilisant du galactomannane isolé de graines de Senna tora, d'autres gommes contenant du galactomannane disponibles dans le commerce (gomme de guar et gomme de caroube) seules et en combinaison avec de la gomme xanthane. L'influence de différentes concentrations et de la nature du polymère a été étudiée. Les comprimés ont été préparés par la méthode de granulation humide et évalués pour des caractéristiques physiques telles que la dureté, la variation de poids, la friabilité et la teneur en médicament. Le profil de libération de médicament in vitro des comprimés matriciels préparés à l'aide de gommes contenant du galactomannane a été comparé à celui des comprimés matriciels préparés à l'aide d'un polymère semi-synthétique disponible dans le commerce et largement utilisé (Methocel K 100 M) au même niveau de concentration. Tous les caractères physiques du comprimé fabriqué se sont avérés être dans des limites acceptables. L'interaction médicament-excipient a été évaluée par calorimétrie différentielle à balayage et FTIR. Il n'y a eu aucune interaction médicament-excipient. Les galactomannanes isolés des graines de Senna tora ont montré un meilleur potentiel de libération prolongée par rapport aux autres galactomannanes utilisés dans l'étude lorsqu'ils étaient utilisés seuls. Les comprimés préparés en utilisant une combinaison de gomme de guar et de gomme xanthane (F11) avec un rapport médicament/polymère de 1:4 ont montré un indice de gonflement plus élevé et un meilleur potentiel de libération prolongée que les autres galactomannanes en combinaison avec la gomme xanthane. Par conséquent, le lot F11 a été considéré comme une formulation optimisée. La formulation F11 n'a montré aucun changement d'apparence physique et de profil de dissolution lors du stockage à 40 °C/75 % d'humidité relative pendant six mois. Par rapport aux comprimés conventionnels, la libération de losartan potassique à partir de ces comprimés matriciels a été prolongée, ce qui a permis d'obtenir une thérapie efficace avec un faible dosage du médicament, afin de réduire la fréquence de la médication. La formulation F11 s'est avérée stable dans des conditions accélérées de 40 ± 5 °C / 75 % HR pendant une période de 6 mois. Les paramètres pharmacocinétiques Cmax, Tmax et ASC des comprimés à libération prolongée développés se sont avérés améliorés avec une différence significative par rapport aux comprimés à libération immédiate conventionnels.