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Abstrait
Effets cytotoxiques de certains N-substitués-2-amino-1H-benzimidazoles
Mavrova AT, Diana Wesselinova, Tsenov JA et Denkova P
L'activité cytotoxique des is (benzimidazol-2-yl) amines précédemment synthétisées a été évaluée sur deux lignées cellulaires cancéreuses : le carcinome colorectal épithélial humain HT-29 (American Type Culture Collection HTB-38), les cellules cancéreuses du sein avec une morphologie de type épithélial MDA-MB 231 (American Type Culture Collection ATCC HTB-26), et sur des cellules de rate normales. Une activité cytotoxique indicative a été déterminée pour la N-1H-benzimidazol-2-yl-1-propyl-1H-benzimidazol-2-amine 15, la 1-propyl-N-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-benzimidazol-2-amine 21 et la 1-méthyl-N-(1-propyl-1H-benzimidazol-2-yl)-1H-benzimidazol-2-amine18 contre la lignée cellulaire HT-29. Les valeurs estimées de CI50 étaient respectivement de 0,91, 1,92 et 1,98 μM. Les mêmes composés ont montré une activité antiproliférative comparativement élevée contre les cellules MDA-MB-231. Les valeurs de CI50 réalisées étaient comprises entre 0,006 et 1,48 μM. Les composés 14, 16, 17, 18 et 21 ont révélé une activité stimulante sur les cellules normales de la rate, où les valeurs CE50 étaient comprises entre 0,5.10-4 μM pour le composé 21 et 0,013 μM pour le composé 14