Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Développement et caractérisation de microparticules solides-lipidiques de médicament hautement insoluble Sirolimus

Basavaraj K. Nanjwade, Didhija J. Patel, Kemy A. Parikh, Veerendra K. Nanjwade et FV Manvi

Les microparticules lipidiques solides (SLM) représentent un système de support alternatif aux supports colloïdaux traditionnels tels que les émulsions, les liposomes et les micro et nanoparticules polymères. Le but de ce travail de recherche était de développer et d'évaluer des microparticules lipidiques solides de sirolimus pour administration orale. Le sirolimus est un médicament immunosuppresseur utilisé pour prévenir le rejet de greffe et pour traiter les maladies auto-immunes. Il s'agit d'une lactone macrolide produite par Streptomyces hydroscopicus. Il est extrêmement hydrophobe. Les microparticules lipidiques solides de sirolimus ont été préparées par une technique d'homogénéisation à chaud. La matrice était principalement constituée de monostéarate de glycéryle et de taurocholate de sodium. Les SLM ont été étudiés pour leur analyse de la taille des particules, leur teneur en médicament, leur efficacité de piégeage, leurs caractéristiques de libération in vitro et également pour l'analyse de la stabilité dans différentes conditions de température et d'humidité. La taille moyenne des particules s'est avérée être de 21,40 μm. La teneur en médicament des SLM déterminée par analyse HPLC s'est avérée être de 98,6 ± 0,31 % tandis que l'efficacité de piégeage obtenue était de 98,02 %. La libération du médicament à partir de la formulation finale s'est avérée être de 90,3 % en 90 minutes. Les SLM formulés avec du monostéarate de glycéryle et du taurocholate de sodium peuvent être utilisés pour l'administration orale de médicaments hydrophobes, l'étude in vivo restant à explorer.