Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Développement et évaluation de comprimés flottants de curcumine

Kishor A. Bellad, Basavaraj K. Nanjwade, Arindam Basu Sarkar, Teerapol Srichana et Roopali M. Shetake

Français Dans la présente étude, la curcumine, un agent anti-inflammatoire, a d'abord été complexée avec le soluplus par une machine d'extrusion à chaud pour améliorer la solubilité de la curcumine et a été formulée en comprimés flottants par la méthode de compression directe. Les comprimés ont été formulés en utilisant différentes qualités de polymères d'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC) et du bicarbonate de sodium comme agent générateur de gaz. Des études de préformulation et de micromérite ont été réalisées. Les comprimés flottants ont été évalués pour leurs propriétés physico-chimiques, leur libération in vitro, leur propriété de flottaison in vivo , leurs études pharmacocinétiques et de stabilité. Les formulations se sont avérées uniformes en ce qui concerne l'épaisseur (5,11 à 5,27 mm) et la dureté (4,4 à 4,8 kg/cm ² ). La friabilité (0,27 à 0,53 %), la variation de poids (1,28-1,89 %) et la teneur en médicament (97,84 à 99,46 %). L'ordre d'indice de gonflement de HPMC s'est avéré être K100M > K15M > K4M. Français Le bicarbonate de sodium à une concentration de 16 % p/p s'est avéré suffisant pour atteindre la flottabilité. Le temps de latence de flottabilité s'est avéré inférieur à 1 minute pour tous les comprimés préparés. Le temps de flottaison total pour différentes formulations était de l'ordre de 12 à 24 heures. Les formulations optimisées F4 et F6 ont montré une libération de médicament de 98,85 et 98,10 % au bout de 20 et 24 heures respectivement. L' étude de flottaison in vivo a été réalisée par imagerie aux rayons X et a montré la flottaison du comprimé dans l'estomac. L'étude pharmacocinétique a montré que C _max -260 ng/ml, T _max -12 heures, AUC -738,33 ng/h/ml K _el était de 0,061 et t _1/2 était de 11,36 heures. Les études FT-IR, XRD et DSC n'ont révélé aucune interaction chimique entre le médicament et les polymères. Au cours de la période de stabilité, les comprimés sélectionnés se sont révélés stables en ce qui concerne le comportement de flottaison et les caractéristiques de libération du médicament.