Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Développement et évaluation de microsphères intranasales mucoadhésives de bromure de néostigmine

Basavaraj K. Nanjwade, Kemy A. Parikh, Rucha V. Deshmukh, Veerendra K. Nanjwade, Kishori R. Gaikwad, Sachin A. Thakare et FVManvi

Objectif : Le bromure de néostigmine, un inhibiteur de la cholinestérase, est traditionnellement administré par voie orale pour le traitement de la myasthénie grave. Cependant, il est très mal absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'administration intranasale est une alternative idéale à la voie parentérale pour l'administration systémique du médicament. La formulation d'un système multiparticulaire avec des polymères mucoadhésifs peut permettre une augmentation significative du temps de séjour nasal. L'objectif de la présente approche était de surmonter les inconvénients des formes posologiques conventionnelles du bromure de néostigmine en formulant des microsphères intranasales avec du Carbopol 974P NF et du HPMC K15 M ainsi qu'un polymère filmogène d'éthylcellulose.

Méthodes : Les microsphères ont été préparées par la méthode d'évaporation du solvant en émulsion. Les microsphères préparées ont été caractérisées en termes d'efficacité d'encapsulation, de charge en médicament, de taille des particules et de morphologie de surface, de degré de gonflement, de mucoadhésion in vitro, de libération du médicament, d'études in vivo et d'études de stabilité.

Résultats : Les formulations IN 1 et IN 5 ont montré les meilleurs résultats pour les microsphères à base de Carbopol et d'HPMC respectivement. L'efficacité de piégeage était de 75,74 ± 0,50 % et 70,27 ± 0,61 % ; la mucoadhésion était de 98,5 % et 85,3 % ; et la libération du médicament jusqu'à 8 h était de 87,86 % et 84,5 % pour IN 1 et IN 5 respectivement. Des études in vivo ont révélé que les formulations IN 1 et IN 5 présentaient une bonne biodisponibilité par rapport à l'administration orale du médicament.

Conclusion : Les études in vitro et in vivo concluent que les microsphères à base de Carbopol sont meilleures que les microsphères à base de HPMC pour l'administration de bromure de néostigmine.