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Abstrait

Effet de l'α-mangostine sur la biodisponibilité transdermique améliorée de la gartanine via les transporteurs d'efflux

Rukthong P, Sereesongsang N, Kulsirirat T, Nimprayoon B et Sathirakul K

Le mangoustan (Garcinia mangostana L) est un arbre tropical à feuilles persistantes poussant en Asie du Sud-Est et utilisé comme traitement de médecine traditionnelle pour les plaies cutanées et les infections. L'extrait brut du péricarpe peut être isolé en cinquante composés xanthones, α-, β et γ-mangostines, gartanine, etc. Cette étude visait à caractériser et à comparer le transport transdermique de l'α-mangostine et de la gartanine lorsqu'elles sont utilisées seules et co-administrées dans des cellules de kératinocytes épidermiques humains, néonatales (cellules HEKn). Les concentrations des composés ont été déterminées par LC-MS/MS. Dans le sens d'absorption, la gartanine n'a pas pu être détectée pendant toute la durée de 8 heures. De plus, le coefficient de perméabilité apparent dans le sens sécrétoire (Papp, BA) était significativement plus élevé que celui du sens d'absorption (Papp, AB) mais n'a pas été trouvé dans l'α-mangostine. Les résultats ont montré qu'après l'incubation des cellules HEKn avec de la roténone, la Papp, AB de la gartanine a augmenté de manière significative. En revanche, la Papp, AB de l'alpha-mangostine avec et sans roténone est restée inchangée. Pour le mélange de gartanine et d'alpha-mangostine, l'alpha-mangostine a eu un effet inhibiteur sur l'absorption et la sécrétion de la gartanine similaire à celui de la roténone. Ces résultats ont indiqué que l'effet du transporteur d'efflux de la gartanine pouvait être inhibé par l'alpha-mangostine et que la perméabilité de la gartanine dans le sens de l'absorption était obtenue avec la co-administration d'alpha-mangostine à haute concentration. On postule que l'alpha-mangostine peut agir comme un activateur naturel pour améliorer la biodisponibilité de la gartanine. L'effet synergique de la coexistence des composés dans l'extrait naturel peut être important pour la thérapie.

Avertissement: Ce résumé a été traduit à l'aide d'outils d'intelligence artificielle et n'a pas encore été examiné ni vérifié