Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Effet d'une alimentation hyperlipémiante sur la biodisponibilité comparative de deux formulations de bupropion après administration d'une dose orale unique de 150 mg chez des volontaires sains

Roberto F. Moreira, Hamilton M. Rigato, Bruno C. Borges, Carlos E. Sverdloff, Rogério A. Oliveira, Ronilson A. Moreno et Ney C. Borges

Français Une méthode LC–MS/MS spécifique, rapide et sensible a été développée pour la détermination du bupropion et de son métabolite, l'hydroxybupropion, dans le plasma humain en utilisant la lidocaïne comme étalon interne. La limite de quantification était de 3,13 ng/ml pour le bupropion et de 7,81 ng/ml pour l'hydroxybupropion. La méthode était linéaire dans la plage étudiée de 3,13 à 400,00 ng/ml pour le bupropion et de 7,81 à 1000 ng/ml pour l'hydroxybupropion. Cette méthode analytique a été appliquée à une étude pharmacocinétique comparative, dans laquelle soixante-dix-huit volontaires (39 hommes et 39 femmes) âgés de 18 à 50 ans ont reçu une dose orale unique de 150 mg de formulations de référence et d'essai de bupropion, dans un protocole ouvert, à deux périodes, randomisé, croisé et équilibré. Le groupe 1 a reçu le médicament sans aucun repas supplémentaire. Le groupe 2 a reçu un repas hyperlipémique 30 min avant le médicament. Sur la base de l'intervalle de confiance à 90 % des rapports individuels pour la Cmax et l'ASC0-inf, il a été conclu que la formulation d'essai est bioéquivalente à la formulation de référence en ce qui concerne le taux et le degré d'absorption du bupropion et de l'hydroxybupropion et que la prise alimentaire avant l'administration du médicament n'a eu aucun effet sur les paramètres pharmacocinétiques relatifs. Cependant, le repas hyperlipémique a augmenté de manière significative l'absorption du bupropion.