Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Effet de l'agent superdésintégrant et des osmogènes sur le système d'administration de médicaments ciblant le côlon chargé de métronidazole

Jain CP et Abhishek Kumar Jain

Le système d'administration de médicament à site spécifique, principalement ciblant le côlon, est principalement utilisé pour le traitement des maladies du côlon et permet une administration locale de médicament pour le traitement de maladies du côlon telles que les maladies inflammatoires chroniques de l'intestin (colite ulcéreuse et maladie de Crohn) et le cancer du côlon, où il est nécessaire d'atteindre une concentration élevée de médicament. Le système de distribution de médicament à site spécifique ciblant le côlon contenant du métronidazole utilise divers polymères biodégradables naturels, à savoir le guar, la gomme xanthane, la carraghénane et la pectine, seuls ou en combinaison, comme matériau d'enrobage. Les films polymères ont été caractérisés pour leur aspect physique, l'influence des agents désintégrants sur l'absorption d'eau, la dureté, le temps de désintégration et la libération in vitro. Des études de dissolution in vitro ont montré que les comprimés contenant du métronidazole enrobés d'un mélange polymère contenant de la gomme de guar, de la gomme xanthane et de la carraghénane dans un solvant éthanol:eau 50:50 libéraient le médicament dans des conditions gastro-intestinales simulées, principalement dans un environnement colique. La libération du médicament a été considérablement réduite ; La valeur du coefficient de régression r2 et le temps de latence T des formulations variaient en raison de la présence d'agents désintégrants et d'osmogènes. Les résultats ont indiqué que la nature du transport du médicament des formulations enrobées présentait une libération de type supercase-II. L'analyse statistique des données de libération a indiqué que le schéma de libération du métronidazole est significativement affecté par la nature du polysaccharide utilisé pour l'enrobage et la composition de l'enrobage. La présence d'agent superdésintégrant/osmotique à l'intérieur du noyau a formé des systèmes d'administration de médicament à temps contrôlé qui pourraient faciliter l'administration de médicament dans différents segments du tractus gastro-intestinal [GIT] en fonction du poids de l'enrobage et du type de ces agents. Le résultat a conclu que les formulations contenant un agent superdésintégrant (24 mg) présentaient le meilleur système d'administration de médicament pour le ciblage du côlon.