Journal de pharmacologie clinique et expérimentale

Abstrait

Système d'endothéline et application thérapeutique des antagonistes des récepteurs de l'endothéline

Abebe Basazn Mekuria, Zemene Demelash Kifle, Mohammedbrhan Abdelwuh

L'endothéline est un puissant peptide vasoconstricteur endogène composé de 21 acides aminés. L'endothéline est synthétisée dans les cellules endothéliales vasculaires et les cellules musculaires lisses, ainsi que dans les cellules nerveuses, rénales, pulmonaires et inflammatoires. Elle agit par l'intermédiaire de sept récepteurs transmembranaires de l'endothéline A (ETA) et du récepteur de l'endothéline B (ETB) appartenant à la superfamille des récepteurs de type rhodopsine couplés à la protéine G. Ce peptide est impliqué dans la pathogenèse des troubles cardiovasculaires tels que (insuffisance cardiaque, hypertension artérielle, infarctus du myocarde et athérosclérose), l'insuffisance rénale, l'hypertension artérielle pulmonaire et il est également impliqué dans la pathogenèse du cancer. Un antagoniste potentiel du récepteur de l'endothéline aide au traitement du trouble ci-dessus. Actuellement, il existe de nombreux essais, tant percliniques que cliniques, sur l'antagoniste de l'endothéline pour divers troubles cardiovasculaires, pulmonaires et cancéreux. Certains sont approuvés par la FAD pour le traitement. Ces agents comprennent des antagonistes sélectifs et non sélectifs des récepteurs de l'endothéline (ETA/B). Actuellement, le bosentan, l'ambrisentan et le macitentan sont approuvés pour le traitement de l'hypertension artérielle pulmonaire. L'objectif de cette revue est de présenter le système endothéline et ses médicaments antagonistes avec leur profil pharmacologique et pharmacocinétique détaillé.