Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Amélioration de la biodisponibilité du fénofibrate avec l'alpha-tocophérol et les phospholipides comme solubilisants

TK Indira, PK Lakshmi, J Balasubramaniam et YV Rajesh

L'objectif de cette étude était d'examiner l'effet de différents solubilisants, à savoir l'alpha-tocophérol, la phosphatidylcholine de soja 70, le phospholipon 80H et le phospholipon 90H, sur la biodisponibilité des granulés de fénofibrate à libération prolongée en utilisant un revêtement en lit fluidisé en appliquant la conception de Taguchi pour optimiser le type et la concentration du solubilisant à quatre niveaux, à savoir 0,5 %, 1 %, 1,5 % et 2 %. Les granulés ont été préparés en chargeant le fénofibrate mélangé à d'autres excipients sur les granulés de sucre de base à l'aide de la solution de liant. Les essais expérimentaux de Taguchi avec de l'alpha-tocophérol à 1 % et du phospholipon 90H à 2 % (test) ont montré des différences significatives dans le comportement de dissolution in vitro du médicament par rapport au médicament pur. Français La pharmacocinétique du médicament pur et du test a été évaluée chez des rats Wistar mâles sains et a révélé que t1/2 était significativement réduit (4,36 et 4,02 heures) tandis que l'ASC0-t (32,14 ± 6,38 μg h/ml, 36,94 ± 6,2 μgh/ml), la Cmax (8,7 ± 2,31 μg/ml, 9,8 ± 2,2 μg/ml) étaient nettement améliorées par rapport au médicament pur avec t1/2 (7,339314 ± 3,1 heures), ASC0-t (11,89 ± 8,13 μg h/ml) et Cmax (5,137 ± 3,37 μg/ml). L'étendue de l'exposition plasmatique moyenne au fénofibrate était 2,7 et 3,1 fois plus élevée chez les animaux traités avec le test. Les résultats de l'ANOVA ont révélé que le type et la concentration du solubilisant sont essentiels pour améliorer le profil de dissolution in vitro. Par conséquent, l'utilisation de solubilisants peut être une voie prometteuse pour améliorer la biodisponibilité orale du fénofibrate.