Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Évaluation de médicaments comme le glipizide chargés dans des particules.

Mithun Mehta*

Le glipizide est un médicament hypoglycémiant oral de deuxième génération utilisé pour le traitement du diabète sucré non insulinodépendant. Il agit en stimulant l'arrivée de l'insuline du pancréas. Biopharmaceutiquement. Le glipizide est un médicament de classe II, qui a une faible solubilité et une forte pénétrabilité. Sa courte demi-vie naturelle (3,4 ± 0,7 heures) nécessite qu'il soit administré en 2 ou 3 dosages de 2,5 à 10 mg par jour [1]. Il est donc un candidat potentiel pour le développement de formules à libération prolongée. Des plans de libération prolongée délivrant le médicament progressivement pendant la durée la plus extrême peuvent améliorer l'effet thérapeutique, la biodisponibilité et la force du médicament. Il réduit également les symptômes des médicaments séparés et la récurrence des dosages. Le système de transport de médicament nanoparticulaire (1-1000 nm) est généralement proposé pour une administration orale, parentérale ou cutanée avec un objectif précis étant la modification du profil pharmacocinétique de la molécule dynamique [2]. Pour soutenir l'arrivée des médicaments, il existe différents polymères disponibles. Parmi ceux-ci, le poly-Ɛ-caprolactone (PCL) est un polymère biodégradable, biocompatible et semi-cristallin. La dégradation du PCL par rapport à l'acide polyglycolique et à d'autres polymères est modérée, ce qui le rend approprié pour un transport longue distance s'étendant sur une période de plus d'un an. Le PCL est soluble dans le chloroforme, le dichlorométhane, le tétrachlorure de carbone, le benzène, le toluène, la cyclohexanone et le 2-nitropropane à température ambiante. Il a une faible solubilité dans le CH3)2CO, le 2-butanone, les dérivés de l'acide éthylacétique, le diméthylformamide et l'acétonitrile et est insoluble dans l'alcool, l'éther d'huile et l'éther diéthylique. L'énergie de libération des polymères biodégradables est limitée par la dispersion, la désintégration ou un mélange de celles-ci et dépend des propriétés du polymère comme le poids subatomique, la proportion de copolymère, la cristallinité, les propriétés du médicament, les conditions d'agencement, la taille de la molécule, la morphologie de surface, l'empilement du médicament et les conditions de désintégration [3]. Les nanoparticules à libération continue peuvent être mises en place par une méthode d'extraction/disparition dissoluble en émulsion. Dans la technique de disparition dissolvable, la mesure nécessaire de polymère et de médicament est décomposée dans une phase naturelle qui est émulsifiée sous homogénéisation avec un tensioactif pour former une émulsion huile dans eau. Le mélange est maintenu sur la phase naturelle, les nanoparticules formées sont discrètes et séchées. Le but de cette étude était de détailler et de faire progresser les nanoparticules PCL chargées de Glipizide pour obtenir un profil de distribution assistée avec une efficacité d'encapsulation maximale. Un plan factoriel complet de 32 a été utilisé pour examiner l'impact des facteurs libres, du rapport polymère/médicament (X1) et de la concentration en tensioactif (X2) sur l'efficacité d'incorporation des facteurs nécessaires et la taille des nanoparticules. L'agrégation améliorée en fonction de l'efficacité épitomé a été décrite pour la microscopie électronique à balayage à émission de champ, la spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier,Français Examen par diffraction des faisceaux X, étude de dissolution in vitro, énergie de décharge du médicament et étude in vivo. Les effets des variables dépendantes du rapport médicament-polymère (X1) et de la concentration en tensioactif (X2) sur la taille des particules et l'efficacité d'encapsulation ont été étudiés. Le médicament et le polymère n'interagissaient pas entre eux. Les particules étaient lisses, sphériques et d'aspects externes homogènes. La cristallinité des nanoparticules était inférieure à celle du glipizide pur. La formulation sélectionnée pour l'étude de dissolution présente une taille de 209,6 nm et une efficacité d'encapsulation de 95,66 %. La libération in vitro s'est avérée beaucoup plus soutenue jusqu'à sept jours et suivait la cinétique du premier ordre. Les nanoparticules à libération prolongée ont diminué le taux de glucose sanguin jusqu'à 132 mg/dL au cours de la période d'étude de sept jours.