Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Évaluation de l'interaction pharmacocinétique entre le candésartan cilexétil et la félodipine

Eduardo Abib Junior, Luciana Fernandes Duarte, Luciana Oliveira et Fabio Proença Barros

Français L'étude a été réalisée pour évaluer l'interaction pharmacocinétique de la formulation d'essai du comprimé de candésartan 16 mg et du comprimé à libération prolongée de félodipine 5 mg ensemble dans un emballage combiné, en comparant la prise pendant la période de jeûne des formulations commerciales du comprimé d'Atacand® 16 mg et du comprimé à libération prolongée de Splendil® 5 mg (formulation d'essai et formulation de référence d'AstraZeneca, Brésil) chez 36 volontaires des deux sexes. L'étude a été menée en ouvert avec un plan croisé randomisé de trois périodes et une période de sevrage d'une semaine. Le candésartan et la félodipine ont été analysés par LC-MS-MS. Le rapport moyen des paramètres C max et AUC 0-t et les intervalles de confiance à 90 % des correspondants ont été calculés pour déterminer l'interaction pharmacocinétique. La moyenne géométrique de l'exposition au candésartan ensemble dans un emballage combiné félodipine en pourcentage individuel était de 102,51 % AUC 0-t et de 110,40 % pour C max. Français Les intervalles de confiance à 90 % étaient respectivement de 90,00 - 116,77 % et de 93,94 - 129,74 %. La moyenne géométrique de l'exposition à la félodipine dans un rapport individuel en pourcentage de l'association candésartan/félodipine était de 102,69 % pour l'ASC 0-t et de 96,17 % pour la C max. Les intervalles de confiance à 90 % étaient respectivement de 89,46 - 117,88 % et de 82,07 - 112,69 %. La variable principale à cet égard, l'ASC, n'était pas significativement affectée par la félodipine et le candésartan lors d'une administration concomitante. La Cmax du candésartan n'était pas significativement affectée par la coadministration de félodipine. Sur la base de ces données et en présence sur le marché de formulations isolées de candersatana et de félodipino utilisées en association dans la pratique médicale, il est conclu qu'il n'y a aucun risque en cas d'administration concomitante entre la félodipine et le candésartan.