Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude de bioéquivalence entre alimentation et jeûne pour deux formulations de comprimés de bosentan 125 mg chez des Colombiens en bonne santé

Vargas M, Bustamante C et Villarraga EA

Il s'agit d'une étude pharmacocinétique de deux formulations contenant du Bosentan 125 mg, afin de comparer la biodisponibilité entre le produit à tester (Bosentan produit par le laboratoire Tecnoquímicas SA, Colombie) et le produit de référence (Tracleer® produit par Actelion Pharmaceuticals) à jeun et pendant l'alimentation, afin d'établir la bioéquivalence entre eux. À cette fin, une étude ouverte, en quatre périodes, deux séquences randomisées, croisée, avec une dose unique de 125 mg avant et pendant l'alimentation a été réalisée sur 30 volontaires sains, avec une période de sevrage de 8 jours entre chaque période et un prélèvement de 14 échantillons de plasma entre 0 et 24 heures. L'identification et l'évaluation du Bosentan dans le plasma ont été réalisées par chromatographie liquide à ultra-haute performance-spectrométrie de masse en tandem UHPLC/MS/MS comme méthode analytique. D'après les directives européennes et de la FDA en matière de recherche sur la bioéquivalence, l'intervalle de confiance (IC) se situe dans les plages autorisées pour la déclaration de bioéquivalence et d'interchangeabilité du produit Tecnoquímicas SA avec le produit de référence. Les deux formulations présentaient des paramètres pharmacocinétiques similaires dans chaque condition étudiée, à jeun et avec alimentation. De plus, une augmentation de la quantité de principe actif pharmaceutique est évidente dans les conditions d'alimentation.