Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Formulation et pharmacocinétique des mini-comprimés flottants enrobés de kétorolac trométhamine

Vemula SK, Venisetty RK et Veerareddy PR

La présente recherche vise à développer des mini-comprimés flottants effervescents de kétorolac trométhamine (KTM) en utilisant la méthode d'enrobage par compression. Les mini-comprimés présentent les avantages des comprimés et des formulations multiparticulaires telles que les granulés. Le principe principal des mini-comprimés flottants peut être appliqué pour diminuer l'effet irritant du KTM sur l'estomac en évitant le contact direct avec la muqueuse gastrique et en obtenant une faible dose pendant des périodes prolongées. Les mini-comprimés de KTM ont été préparés à l'aide de poinçons plats ronds de 4 mm et enrobés par compression d'hydroxypropylméthylcellulose et d'un mélange effervescent. Les comprimés préparés ont été évalués pour la variation de poids, l'épaisseur, la friabilité, la dureté, la teneur en médicament, la flottabilité in vitro et la libération in vitro et la meilleure formulation a été soumise à un examen in vivo supplémentaire . Les mini-comprimés préparés présentaient des caractéristiques physicochimiques satisfaisantes. La formulation F3 a offert la meilleure libération contrôlée du médicament (99,46 ± 0,93 % en 12 h et T80 % = 9,4 h) ainsi qu'un temps de latence flottant < 30 s et un temps de flottaison total > 12 h. Les études pharmacocinétiques de la formulation F3 chez les lapins albinos mâles ont montré une biodisponibilité 2,25 fois supérieure et une Cmax 1,35 fois supérieure par rapport aux mini-comprimés à libération immédiate. Par conséquent, le développement de mini-comprimés flottants effervescents KTM enrobés par compression est la meilleure façon d'administrer par voie orale pour maximiser le traitement.