Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Formulation et pharmacocinétique des granulés de dispersion fondue de vitamine E TPGS : une approche pour améliorer l'administration orale du flurbiprofène

Abdul Bari Mohd et Sateesh Kumar Vemula

La formulation de dispersions solides à l'aide de médicaments de classe II BCS est l'une des technologies fructueuses pour améliorer la solubilité et la vitesse de dissolution du médicament afin d'améliorer la biodisponibilité, mais souffre d'une faible fluidité et d'une mauvaise stabilité. Pour surmonter les problèmes ci-dessus, la présente recherche visait à préparer les dispersions solides en utilisant une combinaison de méthodes de dispersion à l'état fondu et d'adsorption de surface. Dans la présente étude, des granulés de dispersion à l'état fondu de flurbiprofène ont été préparés en incorporant de la vitamine E TPGS comme matériau porteur et du lactose comme adsorbant pour améliorer la vitesse de dissolution et la fluidité. Les granulés de dispersion à l'état fondu ont été évalués pour l'angle de repos, les études de solubilité, la calorimétrie différentielle à balayage, les études de dissolution in vitro, les études de stabilité et enfin soumis à des études pharmacocinétiques. À partir des études de calorimétrie différentielle à balayage, le changement du pic de médicament dans la formulation a révélé le changement de cristallinité du médicament. La formulation F4 a montré non seulement une bonne fluidité mais également une libération complète du médicament en 15 minutes par rapport aux autres formulations et au médicament pur. D'après l'évaluation pharmacocinétique, la formulation F4 a montré une biodisponibilité 1,38 fois supérieure et une Cmax 1,32 fois supérieure à celle du flurbiprofène ordinaire. Par conséquent, les granules de dispersion fondue de vitamine E TPGS formulés ont pu améliorer le taux de dissolution ainsi que la biodisponibilité du flurbiprofène.