Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Formulation, développement et évaluation des microsphères de chlorhydrate de méclozine

Rasha M Kharshoum et Heba A Aboutaleb

Des microsphères de chlorhydrate de méclozine (MCZ HCl) ont été formulées afin de prolonger le temps de séjour au site d'absorption par contact intime avec la muqueuse. Les microsphères ont été préparées par la méthode de gélification orifaceionotrope en utilisant des polymères bioadhésifs tels que le xanthane, le sodium, la carboxyméthylcellulose (Na-CMC) et l'hydroxypropylméthylcellulose (HPMC k15) en combinaison avec différents rapports d'alginate de sodium. Au total, neuf formulations différentes de MCZ HCl ont été préparées en utilisant les polymères ci-dessus. Les microsphères ont été évaluées pour le rendement en pourcentage, l'efficacité de piégeage, l'analyse de la taille des particules, la morphologie de surface (microscopie électronique à balayage), la calorimétrie différentielle à balayage (DSC), l'indice de gonflement, la teneur en médicament et l'étude de dissolution in vitro. La biodisponibilité relative des microsphères optimisées a été comparée à un produit disponible dans le commerce après administration orale sur des volontaires humains en bonne santé en utilisant une conception croisée randomisée. Les résultats ont révélé que la taille moyenne des particules des microsphères variait de 565 à 649 μm et que l'efficacité de piégeage variait de 53,46 % à 81,58 %. La photomicrographie SEM a montré des microsphères à surface rugueuse et de forme sphérique. L'analyse DSC a révélé que le médicament était uniformément réparti dans les microsphères. Les microsphères optimisées présentaient une libération lente sur 8 heures. Les données pharmacocinétiques de la formule de microsphères optimisées ont montré un tmax prolongé et une biodisponibilité relative améliorée de 146,47 % par rapport aux comprimés disponibles dans le commerce.