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Abstrait

FTIR, dissolution et activité antivirale des co-cristaux de névirapine

Samsodien H*, Bapoo M, Doms Tl, Harneker Z, Louw AS, Scheepers IC, Sonday AB et Geldenhuys B

L'étude utilise la spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR) pour identifier cinq co-cristaux de névirapine (NV), détermine le profil de dissolution des co-cristaux et l'activité antivirale comparativement à la NV pure. La microscopie à platine chauffante a mesuré la pureté et l'intégrité de chaque co-cristal. L'analyse FTIR a été utilisée pour identifier les co-cristaux afin de faire des recommandations concernant l'utilisation future de la technique pour identifier les co-cristaux de NV. Les études de dissolution des co-cristaux de NV préparés avec de l'acide maléique, de l'acide salicylique et de l'acide glutarique (NVMLE, NVSLI et NVGLT, respectivement) ont été réalisées à l'aide de la méthode du panier rotatif. Les analyses ont été réalisées à l'aide de la chromatographie liquide haute performance et comparées à la NV pure et aux cinq mélanges NV : co-formateurs. L'activité antivirale a été testée pour déterminer si les co-cristaux avaient une activité améliorée contre le VIH-1 par rapport à la NV pure. Français Tous les co-cristaux, à l'exception de NVTTA (un co-cristal NV préparé avec de l'acide rac-tartrique), étaient purs et ont conservé leur intégrité pendant environ un an. Les co-cristaux NVGLT, NVMLE et NVTTA, dans un rapport molaire 1:1, ont été identifiés par FTIR. La fréquence d'étirement C=O des groupes acide carboxylique de NV et GLT a été observée à 1638,15 cm-1 et 1719,23 cm-1 dans le co-cristal NVGLT, ce qui correspond aux spectres de NVMLE et NVTTA. Dans NVMLE, la fréquence d'étirement C=O du C=O de NV et MLE a été observée à 1640,58 cm-1 et 1694,10 cm-1 et dans NVTTA, elle était à 1637,25 cm-1 et 1708,50 cm-1, ce qui suggère la présence des deux molécules parentes dans la nouvelle phase pour NVGLT, NVMLE et NVTTA. Les études de dissolution ont suggéré que le NVGLT était le seul co-cristal qui donnait de meilleurs résultats que le NV et son mélange physique. L'activité antivirale du NVSC (un co-cristal de NV préparé avec de la saccharine) et des co-cristaux de NVSLI dans le DMSO était significativement différente de celle du NV pur, démontrant une amélioration de l'activité antivirale.

Avertissement: Ce résumé a été traduit à l'aide d'outils d'intelligence artificielle et n'a pas encore été examiné ni vérifié