Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Administration de galantamine sur la muqueuse buccale : amélioration de la perméabilité et conception de comprimés matriciels

V. De Caro, G. Giandalia, MG Siragusa, G. Campisi et LI Giannola

La caractéristique la plus importante de l'administration transbuccale de médicaments est le faible passage du médicament à travers la muqueuse buccale. Dans nos travaux précédents, nous avons démontré l'aptitude de la galantamine à pénétrer le tissu buccal. Les données recueillies suggéraient que la galantamine traverse passivement la membrane, mais les valeurs calculées de Js et Kp ont montré que la quantité de médicament qui traverse la membrane n'était pas suffisante pour assurer le niveau thérapeutique sanguin. Ainsi, dans cette étude, des tests de perméation ex vivo, utilisant de la muqueuse buccale porcine, ont été réalisés en présence d'activateurs physiques ou chimiques. Aucune différence significative dans le taux de pénétration n'a été observée en utilisant des activateurs chimiques tels que le déhydrocholate de sodium, le sel disodique d'EDTA et le citrate trisodique dihydraté ; tandis que Js et Kp étaient considérablement affectés par l'application de champs électriques. Les comprimés, conçus pour l'administration de galantamine sur la muqueuse buccale, ont été préparés par compression directe de matrices Eudragit® RS 100 chargées de médicament. Lorsque les comprimés ont été enrobés de matière lipophile, la galantamine est lentement déchargée des comprimés buccaux, suivant la cinétique d'Higuchian. Les comprimés buccaux contenant de la galantamine peuvent représenter une forme posologique alternative potentielle dans la prise en charge de la maladie d'Alzheimer.