Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Formulation flottante et gonflable à libération prolongée gastrorétentive de céfadroxil : évaluation in vitro et in vivo

Chaudhari SV et Vavia PR

Un nouveau comprimé à libération prolongée gastro-rétentive (GRSR) de céfadroxil a été développé avec des propriétés flottantes et gonflables. Divers polymères retardateurs de libération, agents gonflants, agents générateurs de gaz et agents modificateurs de libération ont été évalués. La formulation optimisée a été étudiée pour divers paramètres physiques, profil de libération du médicament in vitro et pour les propriétés de flottaison in vitro . La formulation a fourni une libération prolongée du médicament pendant environ 14 heures avec un temps de latence de flottaison de 30 s et une durée de flottaison d'environ 14 heures. En raison de la propriété de flottaison in vitro prometteuse, la formulation a été explorée pour les performances de flottaison in vivo chez des volontaires humains sains par une technique radio-analytique. La formulation développée de céfadroxil a montré une rétention gastrique prolongée in vivo pendant 7 heures. Les comprimés ont également montré une propriété de gonflement significative avec une excellente intégrité du comprimé jusqu'à 7 heures.

La formulation développée a montré une gastrorétention prometteuse in vivo . La technique radio-analytique utilisée pour évaluer la gastrorétention in vivo s'est avérée simple, rentable et a été utilisée avec précision pour détecter le temps de flottaison et l'intégrité du comprimé tout au long de l'étude.