Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Prédiction en laboratoire des propriétés biopharmaceutiques des médicaments

Noha Mohamed Zaki Rayad

La biodisponibilité (BA), c'est-à-dire la quantité de médicament absorbée par l'intestin et délivrée intacte dans la circulation systémique, est une préoccupation majeure dans le processus de développement de médicaments. Les scientifiques pharmaceutiques s'efforcent d'obtenir une BA aussi élevée que possible (qui se rapproche de celle après un bolus intraveineux). La biopharmaceutique s'intéresse aux propriétés physico-chimiques d'un médicament, à la formulation dans laquelle le médicament est placé ainsi qu'à la physiologie de l'être humain qui conduirait finalement à une BA élevée. Les principales propriétés biopharmaceutiques sont : la solubilité du médicament dans les fluides gastro-intestinaux (GI) et sa perméabilité à travers la muqueuse intestinale. L'objectif de relier le comportement in vitro et in vivo d'un produit pharmaceutique est un objectif sans fin pour la recherche, l'industrie et les sociétés de réglementation. Il est important de souligner les progrès réalisés par la science à cet égard, mais aussi le chemin qu'il reste à parcourir pour atteindre cet objectif. Au début du processus de découverte de médicaments, les propriétés favorables des médicaments biopharmaceutiques ont été reconnues, en particulier après que ces propriétés ont été représentées par le célèbre système de classification biopharmaceutique (BCS). Les directives du BCS ont été introduites par la Food and Drug Administration (FDA) pour simplifier la production de médicaments génériques (FDA 2000). Le processus de découverte de médicaments s'est inspiré du BCS pour adopter la relation structure-propriété (SQR) plutôt que le paradigme traditionnel de la relation structure-activité (SAR). Dans ce contexte, les structures principales du processus de découverte de médicaments ont été optimisées non seulement en ce qui concerne leurs propriétés pharmacologiques mais aussi, tout aussi important, leurs propriétés biopharmaceutiques.