Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Comprimé enrobé de lévétiracétam : étude croisée randomisée, à dose unique, en deux séquences et deux périodes, pour évaluer la bioéquivalence entre deux formulations

Marcelo Gomes Davanco, Jessica Meulman, Fernando Costa, Leonardo de Souza Teixeira, Iram Moreira Mundim, Karini Bruno Bellorio, Carina Pimentel, Itapema Alves, Celso Francisco Pimentel Vespasiano

Le lévétiracétam est un médicament anticonvulsivant prescrit pour traiter l'épilepsie. Cette étude visait à évaluer la bioéquivalence entre deux formulations de comprimés enrobés de lévétiracétam afin de répondre aux exigences réglementaires de commercialisation au Brésil. Une étude croisée ouverte, randomisée, à dose unique, à deux périodes, à deux séquences et à deux traitements a été menée chez des sujets brésiliens sains des deux sexes. Les sujets ont reçu une dose unique de comprimé test de lévétiracétam 1000 mg (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) et de produit de référence (Etira ^® , Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) à jeun selon un ordre d'attribution aléatoire avec une période de sevrage de 7 jours. Des échantillons de sang en série ont été prélevés jusqu'à 36 h après la dose. Les concentrations plasmatiques de lévétiracétam ont été obtenues par une méthode validée de chromatographie liquide-spectrométrie de masse en tandem. Les paramètres pharmacocinétiques ont été calculés à l'aide de méthodes non compartimentales. Français Au total, 32 sujets sains ont été recrutés et 31 sujets ont terminé l'étude. Aucun événement indésirable grave n'a été observé au cours de l'étude. Les rapports de moyenne géométrique (intervalles de confiance à 90 %) pour la C _max , l'ASC _0-t et l'ASC _0-inf étaient respectivement de 99,06 % (90,61 %-108,28 %), 101,57 % (99,75 %-103,42 %) et 101,02 % (98,90 %-103,18 %). La formulation d'essai du comprimé enrobé de lévétiracétam à 1 000 mg (Zodiac Produtos Farmacêuticos SA) a été considérée comme bioéquivalente au produit de référence Etira ^® (Aché Laboratórios Farmacêuticos SA) conformément aux exigences réglementaires. Les deux formulations étaient sûres et bien tolérées au cours de l'étude. Le lévétiracétam à 500 mg n'a pas été soumis à des tests in vivo en raison de la similarité proportionnelle des formulations et des profils de dissolution in vitro similaires entre les concentrations.