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Abstrait
Modulation de la transcription médiée par le récepteur de la vitamine D et le récepteur δ activé par les proliférateurs de peroxysomes en présence d'analogues de GW0742
Kelly Teske, Premchendar Nandhikonda, Jonathan W Bogart, Belaynesh Feleke, Preetpal Sidhu, Nina Yuan, Joshua Preston, Robin Goy et Leggy A Arnold
Nous décrivons ici l'évaluation des analogues de GW0742 en ce qui concerne leur capacité à moduler la transcription médiée par le récepteur de la vitamine D (VDR) et le récepteur activé par le proliférateur de peroxysome (PPAR)δ. L'analogue de GW0742 portant une fonctionnalité ester carboxylique à la place de l'acide carboxylique activait partiellement les deux récepteurs nucléaires à faible concentration et inhibait la transcription à des concentrations de composé plus élevées. Le dérivé alcoolique de GW0742 était plus actif que l'ester par rapport au VDR mais moins actif par rapport au PPARδ. Il est important de noter que le dérivé alcoolique était significativement plus toxique que l'acide et l'ester correspondants.