Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Sur le thème de la biodisponibilité/bioéquivalence : les défis du métabolisme polymorphe

Nuggehally R Srinivas

Le sujet de la biodisponibilité/bioéquivalence (BA/BE), qui est l'un des principaux moteurs de l'introduction de médicaments génériques à petites molécules, fait l'objet de discussions depuis plusieurs décennies [1-5]. Les études BA/BE sont également importantes pour le développement de nouveaux médicaments, car le processus de fabrication des API et les options de formulation ne cessent de changer tout au long du paradigme de développement des médicaments. Il va sans dire que les considérations BA/BE ont traversé des phases de débat considérables parmi les scientifiques pharmaceutiques, les chercheurs universitaires, les régulateurs et les principaux leaders d'opinion. Si, d'une part, on peut affirmer qu'il n'existe pas d'approche unique qui puisse satisfaire les besoins/exigences de toutes les parties prenantes, d'autre part, il faut un critère uniforme pour permettre la cohérence dans l'évaluation BA/BE. Par conséquent, l'application de critères de bioéquivalence moyenne utilisant la moyenne géométrique de la concentration maximale (Cmax), [une mesure du taux d'absorption] et la moyenne géométrique de l'aire sous la courbe de concentration plasmatique/sérum/sang en fonction du temps (AUCinf) [une mesure du degré d'absorption] pour le composé parent entre la formulation d'essai et la formulation de référence a été bien acceptée. Pour qu'une formulation d'essai soit bioéquivalente à la formulation de référence, les moyennes géométriques et les intervalles de confiance à 90 % des rapports Cmax et AUCinf du test/référence doivent être compris entre 80 et 125 %.