Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude pharmacocinétique et pharmacodynamique de la térazosine chez des volontaires chinois sains : phénomène d'hystérésis significatif

Guifen Qiang, Man Yang, Yanan Zhang, Man Liu, Dan Zhang, Guocai Wang, Jing Han, Xue Xiao, Zhenlong Wang et Huichen Liu

Objectif : La présente étude a examiné la corrélation entre la concentration plasmatique et l'effet antihypertenseur de la térazosine chez des volontaires chinois sains. Méthodes : Une étude pharmacocinétique randomisée à dose unique de 2 mg de comprimé de chlorhydrate de térazosine a été menée chez des sujets chinois sains de sexe masculin. La pression artérielle en décubitus dorsal et la fréquence cardiaque ont été mesurées avant et après l'administration, à l'aide d'un moniteur de cardiogramme. Des échantillons de sang en série ont été prélevés et les concentrations plasmatiques de térazosine ont été quantifiées par chromatographie liquide haute performance (HPLC) avec un détecteur de fluorescence. Une analyse pharmacocinétique non compartimentale a été appliquée aux concentrations plasmatiques. Résultats : La concentration plasmatique de térazosine a atteint sa concentration maximale à 0,89 ± 0,62 heure (T max ), puis a diminué avec une valeur de demi-vie de 10,21 ± 1,41 heure. La pression artérielle systolique (PAS) et la pression artérielle diastolique (PAD) ont diminué de 0,25 heure à 24 heures après l'administration. La diminution maximale de 8,5±5,3 mmHg (7,78%) de la PAS (P <0,05) et de 12,9±6,0 mmHg (19,82%) de la PAD (P <0,001) s'est produite 8 heures après l'administration avec un temps de latence de 7 heures par rapport au T max, différent du temps de latence de 1,2 à 1,8 heures chez les sujets espagnols en bonne santé. La fréquence cardiaque a augmenté de 0,25 heure à 24 heures avec une augmentation maximale de 14,3±7,8 battements/min (23,85%) 6 heures après l'administration. Conclusion : Les résultats suggèrent que la térazosine a un phénomène d'hystérésis significatif de l'effet antihypertenseur derrière la concentration plasmatique de térazosine chez les sujets chinois en bonne santé, contrairement aux autres sujets raciaux