Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Étude pharmacocinétique de deux suspensions orales d'antibiotiques macrolides à l'aide d'une procédure de bio-essai optimisée

Parvin Zakeri-Milani, Saeed Ghanbarzadeh, Farzaneh Lotfi pauvre, Morteza Milani et Hadi Valizadeh

Français : Objectif : L'érythromycine (ERY) (CAS 114-07-8) est un antibactérien macrolide à action large et essentiellement bactériostatique et l'azithromycine (AZI) (CAS 83905-01-5) est un dérivé d'érythromycine semi-synthétique, stable en milieu acide, avec un spectre d'activité élargi et des caractéristiques pharmacocinétiques tissulaires améliorées par rapport à l'ERY. Le but de la présente étude était de développer une procédure optimisée pour la détermination des antibiotiques macrolides dans le sérum humain ainsi que de comparer la bioéquivalence de deux marques commerciales de suspensions d'érythromycine et d'azithromycine chez des volontaires iraniens sains. Méthodes : Deux marques d'éthylsuccinate d'érythromycine et de suspensions orales d'azithromycine ont été utilisées. Une suspension équivalente d'ERY de 400 mg et une suspension d'AZI de 500 mg ont été administrées par voie orale à chaque sujet dans deux études distinctes en une seule dose avec 200 ml d'eau. Français Les concentrations d'ERY et d'AZI dans le sérum ont été déterminées à l'aide d'une technique de diffusion optimisée en puits d'agar avec Sarcina lutea (Micrococcus Luteus, ATCC 9341). Résultats : Après administration des produits ERY test et de référence, les valeurs moyennes de Cmax (1168,5, 1115,0 ng/ml), Tmax (1,4, 1,38 h), (4021,4, 4010,0 ngh/ml), (4852,6, 4787,4 ngh/ml) et T1/2 (3,64, 3,61 h) ont été obtenues. Français Pour l'AZI, les valeurs moyennes de Cmax (468,4, 488,1 ng/ml), Tmax (1,96, 2,08 h), (7575,4, 8046,6 ngh/ml), (7990,7,8436,7 ngh/ml) et T1/2 (24,98,25,18 h) ont été rapportées. Un modèle à deux compartiments décrit au mieux la disposition de l'ERY et de l'AZI après administration orale chez l'homme. La méthode analytique a été validée en termes de linéarité, d'exactitude et de précision. La limite de quantification pour l'ERY et l'AZI était respectivement de 50 et 40 ng/ml. Conclusion : D'après les résultats obtenus, on peut conclure que la méthode optimisée introduite dans cette étude pourrait être appliquée avec succès pour l'évaluation des paramètres pharmacocinétiques de l'AZI et de l'ERY. De plus, les résultats ont révélé que les préparations d'essai étaient équivalentes aux produits innovants respectifs en termes de taux et d'étendue de l'absorption.