Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Pharmacocinétique du laninamivir après une administration unique de son promédicament, l'octanoate de laninamivir, un inhibiteur de la neuraminidase à action prolongée, à l'aide d'un inhalateur facile à utiliser chez des volontaires sains

Satoshi Yoshiba, Hiromi Okabe et Hitoshi Ishizuka

Les profils pharmacocinétiques du laninamivir après une inhalation unique d'octanoate de laninamivir (LO), un promédicament du laninamivir, à l'aide d'un inhalateur nouvellement développé et facile à utiliser, ont été évalués chez des volontaires sains. Le LO est apparu rapidement dans le plasma après une administration par inhalation chez des volontaires sains avec une valeur médiane de tmax de 0,25 h, et les concentrations plasmatiques ont diminué en dessous de la limite de détection après 24 h d'inhalation. Le tmax médian du laninamivir était de 4,0 h et le laninamivir a lentement diminué après la Cmax avec un t1/2 moyen de 66,6 et 74,4 h à une dose de 20 mg et 40 mg, respectivement. L'ASC0-inf moyenne et la Cmax du LO et du laninamivir ont augmenté presque proportionnellement à la dose. Les quantités cumulatives moyennes d'excrétion urinaire de LO pendant 144 heures après l'inhalation d'une dose de 20 mg ou de 40 mg de LO étaient respectivement de 4,7 et 5,5 % de la dose, et celles de laninamivir étaient respectivement de 19,2 et 23,3 %. Aucune expérience clinique ou biologique indésirable n'a été signalée et aucun sujet n'a abandonné le traitement en raison d'une expérience indésirable. Les concentrations plasmatiques de LO et de laninamivir ayant révélé un schéma similaire entre l'utilisation du prototype et de ce nouvel inhalateur, le LO a montré un potentiel d'activité antigrippale de longue durée en utilisant cet inhalateur facile à utiliser.