Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Préparation et évaluation d'une combinaison fixe de comprimés entériques de kétoprofène et de mini-comprimés flottants de famotidine par un système d'encapsulation à unité unique

Mahipal Reddy Donthi, Narendar Reddy Dudhipala, Devendhar Reddy Komalla, Dinesh Suram et Nagaraju Banala

Le kétoprofène est un anti-inflammatoire non stéroïdien et la famotidine est un antagoniste des récepteurs H2. Les patients atteints de maladies à médiation immunitaire comme la polyarthrite rhumatoïde et l'arthrose sont traités au kétoprofène, qui induit des ulcères dans l'estomac par la stimulation du récepteur H2 et l'inhibition de l'enzyme COX-I. Lors de l'ajout de famotidine, la sécrétion d'acide dans l'estomac est supprimée, ce mécanisme a été mis en œuvre par le système d'administration à différentes périodes de temps avec une spécificité de site différente dans le GIT et la libération du médicament a été programmée en fonction de la solubilité dépendante du pH et comprend également la réduction du coût. Par conséquent, le contenu de cette étude était de préparer et d'évaluer les mini-comprimés flottants de famotidine et de kétoprofène à enrobage entérique encapsulés dans une forme posologique unitaire unique. Les comprimés ont été préparés par la méthode de granulation humide en utilisant HPMC K100M et HPMC K15M comme polymères de contrôle de la libération. Les paramètres de pré-compression et de post-compression des comprimés préparés ont été évalués conformément aux méthodes pharmacopéiques. Français D'après les études de libération in vitro, la formulation optimisée de comprimés flottants à enrobage entérique de famotidine et de kétoprofène a montré une libération de 98,02 ± 2,79 % et 97,5 ± 2,08 % en 12 h, respectivement. Le temps de latence de flottaison de la formulation optimisée de famotidine était de 13 secondes avec un temps de flottaison total de > 12 h et le temps de rétention ex vivo s'est avéré être de 12 h. Des études SEM ont été menées sur le comprimé à enrobage entérique de kétoprofène optimisé et ont révélé une surface lisse. Des études d'imagerie in vivo ont révélé que les comprimés restaient dans l'estomac pendant 8 heures pour la famotidine et 12 heures dans la région intestinale pour le comprimé de kétoprofène. Les études DSC ont révélé qu'il n'y avait aucune interaction entre le médicament et les excipients utilisés pour le développement de la formulation.