Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Préparation et évaluation in vitro de comprimés de chlorhydrate de metformine contenant des billes à libération prolongée pour augmenter la fenêtre thérapeutique

Renati Damodar

L'objectif de la présente étude était de développer la forme posologique contenant de la metformine à libération immédiate et prolongée. Les comprimés de metformine à libération prolongée n'étaient pas utiles pour contrôler les niveaux de glucose à jeun alors que les comprimés de metformine conventionnels ne peuvent pas agir pendant une période prolongée, mais les comprimés préparés par la présente méthode sont utiles pour contrôler à la fois les niveaux de glucose à jeun et la dose d'entretien. Même si de nombreuses thérapies combinées sont disponibles sur le marché comme la metformine à libération prolongée et d'autres sulfonylurées à libération immédiate, la principale préoccupation pour considérer le chlorhydrate de metformine comme monothérapie était son activité efficace, son moindre coût et ses facteurs de risque cardiaque négligeables. La dose à libération immédiate a été développée par la méthode de compression directe et les billes à libération prolongée ont été préparées par la méthode de gélification inotrope en utilisant de l'alginate de sodium et du CMC de sodium, CaCl2. Les différents lots de comprimés directement comprimés avec différents pourcentages de billes à libération prolongée ont été préparés et évalués pour diverses propriétés physiques et profils de dissolution. La dureté (kg/cm2) des comprimés a diminué et le pourcentage de perte de friabilité a augmenté à mesure que la concentration de billes dans le comprimé augmentait. Tous les paramètres sont dans la plage pour les comprimés contenant des microbilles jusqu'à 35 %, par la suite, la perte de friabilité et de dureté (kg/cm2) n'est pas dans la plage.