Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Préparation de complexes d'inclusion de base d'amlodipine et de ses sels de bésylate et de maléate avec de l'hydroxypropyl b-cyclodextrine - Une étude sur la dissolution stéréospécifique

Jaganmohan Somagoni, Sunil Reddy, Vinay Kumar Katakam, Someshwar Koorelli, Sarangapani Manda et Madhusudan Y Rao

L'objectif de ce travail était la préparation de complexes d'inclusion de la base d'amlodipine et de ses sels de bésylate et de maléate avec l'hydroxypropyl ß-cyclodextrine pour améliorer la dissolution et étudier la dissolution stéréospécifique des énantiomères d'amlodipine.

Différentes techniques telles que le mélange physique, le malaxage et l'évaporation du solvant ont été essayées pour préparer les complexes d'inclusion de la base d'amlodipine et de ses sels de bésylate et de maléate avec l'hydroxypropyl β-cyclodextrine (HPBC). La dissolution des complexes d'inclusion préparés a été réalisée à l'aide d'un appareil USP de type II dans 0,1 N HCl à 75 tr/min avec une température maintenue à 37 ± 0,5 o C. La séparation chromatographique des énantiomères d'amlodipine a été réalisée sur un système HPLC Shimadzu (Japon) équipé d'un détecteur UV-Visible utilisant une colonne AGP chirale (100 x 4,6 mm ID, granulométrie 5 μ).

Une amélioration de la dissolution a été constatée avec la base d'amlodipine racémique, alors qu'aucune amélioration n'a été constatée avec les sels de bésylate et de maléate d'amlodipine (p> 0,05). Cela indique la formation de complexes d'inclusion avec la base d'amlodipine racémique uniquement (p < 0,05), ce qui a également été confirmé par leurs spectres FTIR et DSC.

En cas de mélange physique, aucun complexe d'inclusion n'a été formé, même avec des énantiomères de base d'amlodipine (p>0,05). Une dissolution stéréospécifique a été observée avec des énantiomères purs de base d'amlodipine lorsque ses complexes d'inclusion ont été préparés par la méthode d'évaporation du solvant avec des rapports molaires de 1:1 et 1:2, mais pas avec un rapport molaire de 1:3.