Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Biodisponibilité relative des formulations de comprimés pelliculés à croquer et conventionnels de sildénafil 100 mg chez des volontaires sains à jeun

Fermin Valenzuela, Gabriela Davila, Yamanqui Ibañez, Luis Garcia, Penelope Crownover, Regina Gómez-Palacio, Juan Ovalle, Cesar Velasco et Bimal Malhotra

La pharmacocinétique et la biodisponibilité d'une formulation de comprimé à croquer de citrate de sildénafil 100 mg développée à l'aide d'une technologie de masquage du goût et prise avec ou sans eau (mâchée jusqu'à désintégration complète puis avalée) par rapport au comprimé pelliculé classique de sildénafil (Viagra ® ) pris avec de l'eau ont été évaluées à jeun dans une étude croisée randomisée, ouverte, à dose unique, en 3 périodes, chez 30 hommes en bonne santé âgés de 18 à 40 ans (moyenne ± ET, 24 ± 4 ans). Les concentrations plasmatiques de sildénafil ont été déterminées à l'aide d'une méthode validée de chromatographie liquide haute performance avec détection ultraviolette. Les critères de bioéquivalence étaient des IC classiques à 90 % et de Westlake compris entre 80 % et 125 % pour les rapports test/référence ; les tests limites appliqués étaient le test double t unilatéral de Schuirmann et le test d'Anderson-Hauck. Pour l'aire sous la courbe (ASC), les critères de bioéquivalence étaient remplis pour tous les traitements étudiés. Français Pour la concentration plasmatique maximale (C max ), les critères de bioéquivalence étaient remplis pour le comprimé à croquer avec de l'eau par rapport au Viagra lors de l'utilisation de l'IC de Westlake. Le comprimé à croquer sans eau avait une ASC équivalente, mais la C max était jusqu'à 22 % inférieure par rapport au Viagra ou au comprimé à croquer avec de l'eau. Le temps médian jusqu'à la C max était le plus bas pour le comprimé à croquer avec de l'eau (0,75 h) par rapport au Viagra (1,0 h) ou au comprimé à croquer sans eau (1,75 h). Les événements indésirables avec le comprimé à croquer étaient cohérents avec le profil de tolérance du Viagra. Seuls 1 (3 %, comprimé à croquer avec de l'eau) et 4 (13 %, comprimé à croquer sans eau) sujets ont signalé un goût amer, démontrant un masquage du goût réussi.