Mhaske DB, Sreedharan S et Mahadik KR
Les bioactivateurs peuvent être définis comme des entités chimiques qui, lorsqu'elles sont mélangées à des médicaments, favorisent et augmentent leur biodisponibilité sans montrer aucun effet synergique avec le médicament. Les facteurs tels que la toxicité, le coût, la faible biodisponibilité et l'administration à long terme des médicaments donnent lieu à la nécessité de bioactivateurs qui aident à surmonter la plupart de ces problèmes. Les espèces de Piper produisent un alcaloïde piquant appelé pipérine ou 1-péperoyl pipéridine. La pipérine augmente la perméabilité au site d'absorption en modulant l'environnement lipidique et la dynamique membranaire. La pipérine a une structure moléculaire qui convient à l'inhibition enzymatique. Elle augmente la biodisponibilité de plusieurs médicaments comme la carbamazépine, la curcumine, la ciprofloxacine, l'ampicilline, le métronidazole, l'oxytétracycline et bien d'autres en inhibant diverses enzymes métabolisantes. Ainsi, la pipérine, étant un inhibiteur efficace du métabolisme des médicaments, est un puissant activateur de l'absorption. La revue suivante explore le mécanisme, l'inhibition du métabolisme, l'influence des changements structurels sur l'activité et les médicaments bioaméliorés par la pipérine. Il donne un aperçu de l'application de la pipérine comme bioactivateur efficace et de la supériorité d'une formulation médicamenteuse bio-améliorée par rapport à celle sans bioactivateur. Ce concept, qui s'avère bénéfique, trouve ses racines dans l'Ayurveda, le système de médecine traditionnelle indienne, et a été appliqué à divers médicaments. Il présente un bel exemple de l'avantage de fusionner un système traditionnel avec la médecine contemporaine.