Journal de bioéquivalence et de biodisponibilité

Abstrait

Système d'administration auto-émulsifiant de médicament à base d'olanzapine pour une biodisponibilité orale améliorée : caractérisation in vitro, in vivo et corrélation in vitro-in vivo

Raman Suresh Kumar, Urmila Sri Syamala, Punukollu Revathi, Punukollu Revathi, Punukollu Revathi, Sumanth Devaki, Pathuri Raghuveer et Kuppuswamy Gowthamarajan

Un système d'administration de médicament auto-émulsifiant à base de lipides (SNEDDS) a été exploré pour améliorer la biodisponibilité orale de l'olanzapine (OLZ), un candidat médicament peu soluble dans l'eau, en utilisant la méthode d'émulsification spontanée. Les nanoémulsions ont la capacité d'améliorer la biodisponibilité orale de médicaments peu solubles dans l'eau ou lipophiles par des voies lymphatiques sélectives. Après optimisation, (à partir du diagramme de phase pseudo-ternaire) OLZ SNEDDS composé de Capryol 90 (36,2 %), Brij 97 (14,6 %) et d'éthanol (42,5 %) ont été sélectionnés. La taille des globules (90 nm) et l'indice de polydispersité (0,287) se sont avérés minimaux. L'étude pharmacocinétique a été menée sur des lapins et les paramètres tels que la concentration maximale (Cmax), le temps de concentration maximale (Tmax), etc. ont été évalués par la méthode de Wagner Nelson. Français Les études in vivo ont conclu qu'il y avait une augmentation de 1,2 fois et de 1,6 fois de la biodisponibilité de la nanoémulsion par rapport à la formulation de comprimés et à la suspension médicamenteuse commercialisées, respectivement. Cela peut être attribué à une solubilité accrue et à une perméabilité améliorée du médicament à partir d'une émulsion de taille nanométrique. À partir du facteur de similarité entre les milieux de dissolution biorelavent et 0,1 N HCl (pH 1,6), il a été conclu que 0,1 N HCl (pH 1,6) peut être utilisé pour la dissolution de SNEDDS afin de prédire la biodisponibilité in vivo au lieu des milieux biorelavent. La corrélation de niveau A avec un facteur de corrélation de 0,97 a été obtenue, ce qui a montré qu'il existe une bonne corrélation entre la dissolution in vitro et la biodisponibilité in vivo et que les études de dissolution peuvent être utilisées comme substitut pour les études in vivo.