Pharmaceutica Analytica Acta

Abstrait

Amélioration de la solubilité du ritonavir : co-cristallisation

Narala Sagar, Ampati Rahul, Nanam Rajani

L'objectif principal de ce travail est d'explorer l'approche de cocristallisation pour augmenter la solubilité d'un médicament antirétroviral, le ritonavir (RTN). Dans cette étude, différents coformateurs avec différents groupes fonctionnels comme l'acide carboxylique et l'amide acide ont été essayés dans un rapport de 1:1, 1:2 et 1:3 (RTN:Coformer) en utilisant la méthode de broyage propre. Les coformateurs utilisés étaient l'acide citrique (CIT) et l'acide adipique (ADP). Les co-cristaux formés ont été caractérisés par la détermination du point de fusion, l'infrarouge à transformée de Fourier (FTIR), la calorimétrie différentielle à balayage (DSC), la diffraction des rayons X (DRX) et les études de solubilité. Les co-cristaux de médicament avec CIT et ADP ont montré un profil de dissolution amélioré par rapport au RTN pur. Le point de fusion, le DSC, les spectres FTIR des co-cristaux étaient différents de ceux du médicament pur et des coformateurs, indiquant leur interaction. Les schémas XRD des co-cristaux n'étaient pas complètement amorphes mais moins intenses que ceux du médicament seul.